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Lipontal 900mg Tab
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El gemfibrozil se usa junto con cambios en la dieta para reducir la cantidad de colesterol y triglicéridos

 

El gemfibrozil es una sustancia derivada del ácido fíbrico, que se utiliza para disminuir los niveles de triglicéridos (TG) en sangre. Al igual que otros fibratos activa el factor de transcripción PPAR-α. Esto promueve la oxidación de ácidos grasos y estimula la actividad LPL, lo que reduce los TG, y aumenta la síntesis de apoproteínas de las HDL, lo que incrementa las cifras de colesterol HDL (cHDL). En promedio, los fibratos reducen los TG un 36% y aumentan el cHDL un 8%.

Mecanismo de acción

Los PPAR son receptores nucleares que unen ligandos naturales o sintéticos, forman heterodímeros con otro receptor nuclear y de esta forma regulan, es decir, aumentan o inhiben, la expresión de ciertos genes. Existen PPAR alfa, beta y gamma y los fibratos se unen específicamente a los alfa, salvo el que se une a los tres.

La estimulación de los PPAR-alfa:

  • Inhibe la expresión de la APOC3, que a su vez inhibe la LPL responsable de la hidrólisis intravascular de los triglicéridos (TG). Por tanto, aumenta la actividad de la LPL.
  • Los fibratos más modernos como el bezafibrato y el gemfibrozil reducen en general las LDL, al estimular no sólo la LPL, sino la lipasa hepática.2
  • Lleva a un aumento de la síntesis de Apo A1 y de la APOA2, en consecuencia, del HDL.3
  • Efectos extralipídicos: los fibratos reducen la expresión de endotelina 1, que es un potente vasoconstrictor, lo que determina una mejoría de la función endotelial. También por este mecanismo, los fibratos reducen la expresión de citoquinas, especialmente de la IL-1 y la IL-6, de modo que también se podría atribuir a estos fármacos un efecto antiinflamatorio. Se sabe, además, que, mediante PPAR alfa, algunos fibratos pueden reducir la expresión del fibrinógeno; de esta manera podrían ejercer un efecto antitrombótico.4
  • Algunos fibratos aumentan la excreción de colesterol por la bilis, lo cual puede favorecer la litogénesis.5

Indicaciones

Trastornos del metabolismo lipídico (triglicéridos, colesterol, o ambos) junto con medidas no farmacológicas.

 

 


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